Gépotidacine

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Gemfibrozil n. m. Acide 5-(2,5-diméthylphénoxy)-2,2-diméthyl-pentanoïque. Dérivé de type phénoxyalcanoïque de la classe des fibrates utilisés comme normolipémiant.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2010, 1694).

Gémifloxacine n. f. Antibactérien de la famille des fluoroquinolones présentant un spectre dactivité sur les germes Gram-négatifs et Gram-positifs avec une activité marquée contre Streptococcus pneumoniae, notamment sur les souches résistantes aux β-lactamines, aux macrolides et à la ciprofloxacine. La gémifloxacine est un inhibiteur de lADN gyrase et…

Gemigliptine n. f. Incrétinomimétique, de la classe des gliptines inhibiteurs de la dipeptidyl-peptidase (DDP-4), enzyme qui inactive le GLP-1 (glucagon-like peptide-1) et le GIP (glucose-dependant insulinotropic peptide). Linhibition de la DPP4 entraîne une augmentation importante des concentrations de GLP-1 et de GIP, ce qui se traduit par…

Gemmothérapie n. f. Utilisation thérapeutique dorganes végétaux jeunes en phase de croissance, le plus souvent des bourgeons. Emploi dextraits, nommés « macérats glycérinés », obtenus par macération des bourgeons frais dans un mélange alcool/glycérine/eau.

Gemtuzumab ozogamicine n. m. Immunoconjugué antinéoplasique associant un anticorps monoclonal humanisé anti-CD33 (IgG4) et un antibiotique cytotoxique, la calichéamicine. Après liaison de lanticorps à sa cible, à la surface des cellules leucémiques, le complexe est internalisé et lantibiotique, qui appartient à la famille des ènediynes, se lie à…

Gène n. m. Entité biologique faisant partie de lADN chromosomique, mitochondrial, plasmidique ou viral, et constituée de toutes les séquences dADN nécessaires à la production dun peptide unique ou dun ARN.

Génépi n. m. Nom vernaculaire de petites plantes très aromatiques appartenant au genre Artemisia, famille des Asteraceae anciennement Composées tribu des Anthémidées. Les génépis croissent en haute montagne sur les rochers et les éboulis morainiques ; il en existe plusieurs espèces (A. mutellina Vill., A. glacialis L., A.…

Générateur n. m. Qui engendre

Génération n. f. 1- reproduction, création 2- ensemble dindividus sensiblement du même âge.

Générique

Génésérine Cf éséridine.

Genêt à balais n. m. Arbrisseau buissonnant à rameaux dressés anguleux et fleurs jaunes à calice bilabié et à style enroulé (Cytisus scoparius (L.) Link [ = Sarothamnus scoparius (L.) W.D.J. Koch], Fabaceae ex-Légumineuses) commun en Europe sur les terrains siliceux. Présence d’amines biogènes (notamment tyramine et dopamine) surtout dans…

Génétique n. f. Science de lhérédité.

Genévrier n. m. Arbuste ou arbrisseau buissonnant de lhémisphère nord à feuilles persistantes (Juniperus communis L., Cupressaceae) ; feuilles verticillées par trois avec une pointe piquante ; cônes (pseudo-fruits désignés improprement par « baies de genièvre ») charnus, globuleux, résultant de la soudure de trois écailles ovulifères. Ces…

Génie n. m. 1- aptitude naturelle de l’esprit d’une personne (ou personne elle-même douée de cette aptitude) lui permettant de réaliser des créations d’une qualité exceptionnelle ; 2- ensemble des connaissances et des techniques (de l’ingénieur) intéressant la conception, la mise en œuvre et la maîtrise de procédés,…

Génine Cf aglycone.

Génistéine n. f. Composé polyphénolique (5,7,4´-trihydroxyisoflavone) appartenant au groupe des isoflavonoïdes. Présente sous forme libre (aglycone) et surtout sous forme de 7-O-hétérosides (génistine, 6″-O-malonylgénistine) dans quelques Fabaceae, particulièrement le soja (Glycine max (L.) Merr.). Modulateur des récepteurs aux œstrogènes (SERM, Selective Estrogen Receptor Modulator) à l’origine des…

Génome n. m. Ensemble de l’information génétique d’un individu, régions codantes et régions non codantes. Cet ensemble est constitué par autant de molécules d’ADN que de chromosomes répartis en deux compartiments chez les espèces sexuées : le génome nucléaire, biparental, d’une part et le génome mitochondrial, monoparental…

Génotoxicité n. f. La génotoxicité désigne la propriété de certains agents chimiques, physiques, ou biologiques dinteragir avec lADN, avec les mécanismes de réparation de l’ADN ou encore avec les processus de la division cellulaire conduisant à des anomalies numériques de chromosomes (aneuploïdie). L’absence de réparation efficace des lésions…

Génotypage n. f. Opération consistant à déterminer le génotype (composition allélique de tous les gènes dun individu) ou une fraction représentative du génotype dun individu.

Génotype n. m. Ensemble des caractères héréditaires dun organisme portés par les gènes dominants aussi bien que par les gènes récessifs.

Genre n. m. Réunion despèces présentant certains caractères communs moins généraux que ceux qui caractérisent les familles et plus généraux que ceux qui caractérisent les espèces, ce qui fait que les familles contiennent un nombre variable despèces groupées elles-mêmes en genre. Avec le nom despèce (en latin), le…

Gentamicine n. f. Mélange dantibiotiques antibactériens de la classe des aminosides (gentamicines C1, C1a, C2, C2a et C2b) élaborés par fermentation de souches de Micromonospora purpurea ; active principalement sur des bactéries à Gram négatif, la gentamicine présente la néphrotoxicité et l’ototoxicité propres aux aminosides. L’ototoxicité de la…

Gentianaceae Famille de très nombreuses espèces comprenant des plantes herbacées à feuilles opposées et sessiles, les gentianes, ainsi que de nombreuses espèces croissant dans les montagnes tempérées, par exemple dans les Alpes.

Gentiane n. f. Grande herbacée (Gentiana lutea L., Gentianaceae) des régions montagneuses de lEurope, vivace par une souche développée. Présence dans la racine de séco-iridoïdes de saveur amère (gentiopicroside, amarogentioside...) et de xanthones responsables de la coloration jaune (gentisine, isogentisine...). Propriétés stimulatrices des sécrétions gastriques et salivaires, «…

Gentiopicroside n. m. Principe amer de nature glucosidique contenu dans la racine de gentiane.

Acide gentisique n. m. Acide 2,5-dihydroxybenzoïque, très répandu dans la nature (par exemple gentiane, cumin, lavande). Intermédiaire de synthèse de divers composés organiques.

Genu valgum Genou dévié par un angle ouvert vers lextérieur le positionnant en dehors de laxe du corps.

Genu varum

Géophyte adj. Se dit dune plante possédant des organes souterrains pérennes hors des périodes de végétation (plantes à bulbes, rhizomes, tubercules). Exemples : iris, tulipe.


Geraniaceae Famille importante connue par le nombre important despèces ornementales (pélargonium ou « géranium des fleuristes ») ; dans la nouvelle classification, la famille appartient à lordre des Géraniales, clade des Rosidées – Malvidées. Les Geraniaceae sont des plantes herbacées annuelles ou bisannuelles à aire de…

Géraniol n. m. Alcool terpénique insaturé acyclique. Cf terpène et monoterpène.

Géranium Geranium est un genre botanique de la famille des Geraniaceae constitué de plantes des régions tempérées ; une espèce indigène, le géranium herbe à Robert, est utilisée en pharmacie.

Gériatre n. m. Médecin spécialisé en gériatrie, médecine de la vieillesse.

Gériatrie n. f. Médecine de la vieillesse ou spécialité médicale relative aux maladies liées à la vieillesse.

Germandrée petit-chêne n. f. Herbacée vivace indigène (Teucrium chamaedrys L., Lamiaceae ex-Labiées), à feuilles lobées de forme rappelant celles du chêne, doù son nom. Présence de diterpènes lactoniques à squelette néo-clérodane comportant un cycle furanique ; existence de chimiotypes dont la composition varie selon lorigine géographique.

Germanium n. m. , Métal de la 16 période de la classification périodique, présentant des analogies avec le silicium et létain. Fut isolé, en 1886, par Winkler, à partir de largyrodite, sulfure dargent et de germanium. Présente des propriétés semi-conductrices.

Germanium (68Ge) (chlorure de) n. m. [GeClGa est produit par cyclotron.

Germe n. m. Premier élément d’un être organisé; ébauche embryonnaire d’un organe (exemple : germe dentaire).

Germination n. f. Apparition d’un germe sur une graine.

Germinome n. m. Tumeur des cellules germinales issues de la transformation des cellules primitives destinées à donner les ovules chez la femme, les spermatozoïdes chez lhomme. Ces cellules ont la capacité de se développer en nimporte quelle cellule spécialisée. Elles ont des sièges variés : cérébrales dans 20…

Gérontologie n. f. Science qui étudie la vieillesse et les phénomènes de vieillissement sous leurs divers aspects morphologiques, physiopathologiques (gériatrie), psychologiques et socio-économiques.

Gesse n. f. Nom générique désignant plusieurs herbacées annuelles fourragères du genre Lathyrus (Fabaceae ex-Légumineuses), souvent volubiles, munies de vrilles, à stipules développées et à fleurs généralement roses ou rouge violacé. Les graines de certaines espèces (par exemple la gesse commune L. sativus L., la gesse chiche…

Gestodène n. m. Progestatif apparenté à la noréthistérone, mais avec une chaîne éthyle en 13 et une liaison éthylénique en 14,15.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2009, 1726).

Gestrinone Stéroïde de synthèse, qui est un analogue éthynylé de la 19-nortestostérone (nandrolone).Il est utilisé dans le traitement de l’endométriose.

GVH (Graft versus host reaction)

GGT

Gh (Growth hormone)

Ghréline n. f. Hormone peptidique sécrétée au niveau du fundus gastrique, stimulant le comportement alimentaire par action centrale dont lactivation du circuit de récompense dopaminergique. Se comporte comme un antagoniste fonctionnel de la leptine. Sa production dans le noyau arqué hypothalamique, suivie de sa sécrétion au niveau de…

GHRH (Growth hormone–releasing hormone)

Giardia n. m. Protozoaire flagellé cosmopolite (trophozoïte de 10 à 20 µm sur 6 à10 µm, kyste de 6 à 14 µm sur 7 à 10 µm) localisé dans le duodénum. Eucaryote malgré labsence de mitochondrie, de peroxysome et de nucléole, et malgré son métabolisme anaérobie. Seule espèce…

Giardiase n. f. Anthropozoonose, maladie qui est causée par le parasite protozoaire Giardia intestinalis (autrefois Giardia duodenalis, Giardia lamblia, et Lamblia duodenalis).Répandue chez les enfants, cette affection peut se développer sans symptômes ou provoquer des troubles digestifs (diarrhée, vomissements…). Un examen parasitologique des selles permet de faire le…

Giardiose n. f. Grande parasitose intestinale des pays tempérés due à Giardia intestinalis, parasite non opportuniste. Infection par ingestion de kystes très résistants. Personnes concernées : enfants dans les crèches, personnel des crèches, voyageurs, personnes malnutries, personnes avec immunité humorale déficiente. 70 % des porteurs sont asymptomatiques. Tableau…

Gibbs-duhem (équation de) n. f. Relation de la thermodynamique qui lie entre elles les variations de potentiel chimique des différents constituants dun mélange formé de plusieurs espèces avec leurs concentrations, à pression et à volume constants.

Gibbs (équation de) n. f. Equation de la thermodynamique des interfaces qui relie lexcès superficiel Г dune substance i adsorbée à son potentiel chimique μ et à la tension superficielle γ de la solution.]

Gigantisme n. m. Terme générique désignant une grande taille.

Gilbert (iritis de) n. m. Inflammation infectieuse et récurrente de liris avec hypopyon au cours de poussées daphtose cutanéomuqueuse ou de maladie dAdamandiadès – Behçet.

Gilbert (syndrome de) n. m. Maladie génétique par mutation nécessaire, mais non suffisante du promoteur de la TATA box du gène UGTA1, transmise sur le mode autosomique récessif, marquée par un ictère lors dun jeûne ou dune infection. Lexamen clinique est normal, Les tests hépatiques sont normaux (sauf lhyperbilirubinémie), il…

Giltéritinib n. m. Petite molécule de synthèse constituée d’un pyrazine-carboxamide, inhibiteur des activités tyrosine kinase de divers récepteurs et plus spécifiquement des récepteurs FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) et AXL.Ces récepteurs sont normalement exprimés à la surface des cellules souches hématopoïétiques et jouent un rôle important dans…

Giméracil n. m. Inhibiteur de la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD) empêchant la dégradation métabolique du 5-fluorouracil dans lorganisme.



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Gépotidacine

Dernière modification de cette page le 28 mars 2025


Gépotidacine.


n. f.  (DCI). Petite molécule de synthèse, avec un squelette triazaacénaphtylène, qui inhibe les topoisomérases de type II, notamment la topoisomérase II (ADN gyrase) et les topoisomérases IV bactériennes, inhibant ainsi la réplication de l’ADN.

La gépotidacine possède une activité bactéricide contre les agents pathogènes, démontrée par études in vitro, avec un effet post-antibiotique allant autour de 2 heures pour Escherichia coli (E. coli), d’une heure à plus de 6 heures pour Klebsiella pneumoniae (K. pneumoniae), d’une heure et demie à 3 heures pour Proteus mirabilis, d’une heure à 2 heures et demie pour Citrobacter freundii, de 2 heures et demie à plus de 4 heures pour Staphylococcus saprophyticus, et de d’une heure à 2 heures et pour Enterococcus faecalis, à 5 fois la concentration minimale inhibitrice (CMI).

En clinique, il est notamment actif contre la plupart des uropathogènes cibles (tels qu’E. coli, S. saprophyticus et Neisseria 'gonorrhoeae, y compris les isolats résistants aux antibiotiques actuels. Grâce à cette inhibition équilibrée contre la plupart des agents pathogènes, des mutations spécifiques de la cible de la gépotidacine dans les deux enzymes sont nécessaires pour influencer significativement la sensibilité à la gépotidacine.

Bien qu’aucun mécanisme clair de résistance n’ait été identifié pour la gépotidacine, les mécanismes potentiels susceptibles d’influer sur son activité sont les altérations spécifiques des gènes cibles des ADN gyrases (gyrA, gyrB) et/ou des topoisomérases IV (parC, parE), les gènes de résistance aux quinolones par la médiation des plasmides (en particulier Qnr, pour Quinolone resistance), et l’efflux. Les acides aminés suivants pourraient jouer un rôle important dans l’activité de la gépotidacine : GyrA P35, V44, D82, A175, GyrB D426, P445 et ParC D79, comme l’ont montré des études menées sur des mutants isogéniques chez E. coli et K. pneumoniae. Une seule mutation spécifique à une cible pourrait ne pas avoir d’impact significatif sur l’activité de la gépotidacine. La relation entre la gépotidacine et la sensibilité aux fluoroquinolones ne semble pas inclure les substitutions d’acides aminés dans GyrA et ParC, connues pour réduire la sensibilité aux fluoroquinolones chez E. coli. L’activité de la gépotidacine contre E. coli et K. pneumoniae n’est pas liée aux mécanismes de résistance aux β-lactamines.

Une résistance croisée spécifique à une cible avec d’autres classes d’antibactériens n’a pas été identifiée ; par conséquent, les isolats résistants à d’autres médicaments pourraient être sensibles à la gépotidacine. Cependant, des isolats d’Enterobacterales présentant une CMI égale à 4 fois (voire plus) supérieure à la gépotidacine ont été identifiés in vitro et lors d’études cliniques. Au cours des études cliniques, la gépotidacine a démontré une activité contre certains isolats du typage séquentiel multilocus (TSML ; acronyme anglais : MLST, pour Multilocus Sequence Typing) suivant pour E. coli : ST10, ST131, ST1193, ST69, ST95 et ST73.


Il est indiqué (administration par voie orale de comprimés) pour le traitement des patientes adultes et pédiatriques âgées de 12 ans et plus, pesant au moins 40 kilogrammes, atteintes d’infections urinaires non compliquées (IUnC ; en anglais : uUTI, pour uncomplicated urinary tract infections), causées par les micro-organismes sensibles suivants : Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, complexe Citrobacter freundii, Staphylococcus saprophyticus et Enterococcus faecalis.