Entosplétinib
De Le dictionnaire
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Entosplétinib
Dernière modification de cette page le 19 février 2025
n. m. (DCI). Petite molécule de synthèse, un Inhibiteur de la tyrosine kinase splénique, Syk (acronyme anglais pour spleen tyrosine kinase), cytoplasmique non-réceptrice, associée au récepteur des cellules B (RCB), qui est souvent surexprimée dans les tumeurs hématopoïétiques malignes.
Après administration orale d’entosplétinib, formulé en comprimés, le médicament, via son inhibition de Syk et de la signalisation du RCB, annihile l’activation, la migration, l’adhésion et la prolifération des cellules tumorales.
Il est prescrit, en association avec d’autres agents thérapeutiques, dans le traitement de la leucémie aiguë myéloïde (LAM), mutée dans NPM1, récemment diagnostiquée.
Cette catégorie de LAM, associée à des mutations somatiques du gène de la nucléophosmine 1, NPM1, est un sous-type de leucémie aiguë myéloïde avec anomalie génétique récurrente, caractérisé par une prolifération clonale de blastes myéloïdes porteurs de mutations, dans la moelle osseuse, le sang et d’autres tissus. Cette mutation de NPM1 est retrouvée dans 30 à 35 % des cas de LAM chez l’adulte et jusqu’à 50-60 % des cas de LAM avec caryotype normal. Elle est associée à une dysplasie multi-lignée, impliquant les lignées cellulaires myéloïdes, monocytaires, érythroïdes et mégacaryocytaires. Les patients présentent habituellement une leucocytose, une thrombocytose et des signes non spécifiques liés à une hématopoïèse inefficace (fatigue, saignement et hématomes, infections récurrentes, douleurs osseuses), associés à une atteinte extramédullaire fréquente se traduisant typiquement par une hyperplasie gingivale, une atteinte cutanée et des lymphadénopathies.
