Antagoniste
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Antagoniste
Anglais : antagonist
Espagnol : antagonista
Allemand : Antagonist
Étymologie : Grec ἀντί antí au lieu de, en comparaison de, contre, opposé à et ἀγωνιστής agônistếs athlète qui lutte dans les jeux.
adj. et n. m. Qualifie ou désigne une substance ou une action qui s’oppose, totalement ou partiellement, à l’effet d’une substance ou à une autre action (par exemple opposition entre deux muscles).
Une molécule « antagoniste » désigne un ligand de récepteur ayant une activité intrinsèque α = 0, par opposition à un ligand de type agoniste ayant une activité intrinsèque α > 0.On parle également d’antagoniste neutre, compétitif ou non compétitif.
Une molécule ou médicament peut avoir un effet antagoniste par différents mécanismes :
(i) le médicament est un ligand du récepteur, de nature antagoniste neutre (en limitant l’effet du médiateur endogène), ou agoniste partiel (en induisant un effet maximal inférieur à celui du médiateur endogène) ou agoniste inverse (en induisant un effet opposé à celui du médiateur endogène) ;
(ii) le médicament n’interagit pas directement avec le récepteur, mais limite la réponse d’une autre substance à la suite d’une interaction pharmacocinétique, un antagonisme fonctionnel ou une interaction chimique.
Un effet antagoniste peut être produit par un ligand dépourvu d'effet propre (l'antagoniste est alors appelé neutre), ou au contraire par un ligand exerçant sur le récepteur un effet opposé à celui des agonistes (il s'agit alors d'un agoniste inverse). Cf agoniste, récepteur.
Antagoniste biaisé
Anglais : biaised antagonist
Espagnol : antagonista sesgado
Allemand : voreingenommener Antagonist
Substance qui inhibe sélectivement l’un des effets résultant de la liaison d’un agoniste à un récepteur couplé aux protéines G (RCPG ; en anglais GPCR, pour G protein-coupled receptor), mais pas l’(les) autre(s).
Agit soit par un mécanisme allostérique, inhibant spécifiquement l’une des voies de signalisation commandée par le récepteur sans affecter les autres, soit parce qu’il possède des affinités différentes pour différentes conformations du récepteur, activant chacune une voie de signalisation particulière. Exemple : le propranolol présente différentes affinités suivant l’agoniste β-adrénergique avec lequel il entre en compétition.
Voir : [[Arrestine[arrestine]], efficacité, récepteur couplé aux protéines G
Agit soit par un mécanisme allostérique, inhibant spécifiquement l’une des voies de signalisation commandée par le récepteur sans affecter les autres, soit parce qu’il possède des affinités différentes pour différentes conformations du récepteur, activant chacune une voie de signalisation particulière. Exemple : le propranolol présente différentes affinités suivant l’agoniste β-adrénergique avec lequel il entre en compétition.
Cf arrestine, efficacité, récepteur couplé aux protéines G.
Antagoniste compétitif
Anglais : competitive antagonist
Espagnol : antagonista competitivo
Antagoniste dont l’action peut être complètement supprimée, selon la loi d’action de masse, par l’augmentation de la concentration de l’agoniste au niveau du site actif.
Ligand de récepteur ayant une activité intrinsèque α=0, se liant sur le même site de liaison que le médiateur endogène, site de liaison orthostérique. Un antagoniste compétitif réversible bloque les effets du médiateur endogène en s’opposant à sa liaison sur le même récepteur, et peut être lui-même déplacé de son site de liaison par une augmentation de la concentration en médiateur.
Antagoniste morphinique
Anglais : morphine antagonist
Espagnol : antagonista morfínico
Allemand : Morphin-Antagonist
Substance qui s’oppose aux effets de la morphine et des morphinomimétiques par compétition sur les récepteurs, principalement µ, en pouvant déplacer la morphine amenant à une crise de sevrage chez un sujet en état d’imprégnation ou d’intoxication par la morphine ou par l’héroine.
Antagoniste neutre
Anglais : neutral antagonist
Espagnol : antagonista neutro
Allemand : neutraler Antagonist
Ligand qui ne présente aucune activité intrinsèque, lorsqu'il se lie à un récepteur dont il ne modifie pas l'activité constitutive, mais qui inhibe, compétitivement ou non compétitivement, l'effet des agonistes et des agonistes inverses.
Parfois désigné comme antagoniste silencieux.
Voir : activité intrinsèque ; récepteur.
Antagoniste non compétitif
Anglais : non competitive antagonist
Espagnol : antagonista no competitivo
Allemand : nicht konkurrierender Antagonist
Antagoniste dont l’action n’est pas ou n’est que partiellement supprimée par l’augmentation des doses ou des concentrations de l’agoniste, l’agoniste et l’antagoniste agissant sur des sites différents du récepteur.
Une molécule « antagoniste » désigne un ligand de récepteur ayant une activité intrinsèque α = 0, par opposition à un ligand de type agoniste ayant une activité intrinsèque α > 0.On parle également d’antagoniste neutre, compétitif ou non compétitif.
Une molécule ou médicament peut avoir un effet antagoniste par différents mécanismes :
(i) le médicament est un ligand du récepteur, de nature antagoniste neutre' (en limitant l’effet du médiateur endogène), ou agoniste partiel (en induisant un effet maximal inférieur à celui du médiateur endogène) ou agoniste inverse (en induisant un effet opposé à celui du médiateur endogène) ;
(ii) (ii) le médicament n’interagit pas directement avec le récepteur, mais limite la réponse d’une autre substance à la suite d’une interaction pharmacocinétique, un antagonisme fonctionnel ou une interaction chimique.
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