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| Champ | Type de champ | Valeur |
|---|
| affTitre | String | Dégradation ciblée de protéines (via le protéasome) |
| classement | String | degradationcibleedeproteinesvialeproteasome |
| dateRevision | Date | 2025-09-29 |
| cibleLiens | Boolean | Non |
| variantes | Liste de String, délimiteur : ; | |
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| Champ | Type de champ | Valeurs autorisées | Valeur |
|---|
| entree | Page | | Dégradation ciblée de protéines (via le protéasome) |
| sousEntree | String | | 1- PROTAC |
| disciplines | Liste de String, délimiteur : , | | |
| illustration | String | | |
| legendeIllus | String | | |
| synonyme | String | | |
| anglais | String | | targeted protein degradation (TPG) |
| espagnol | String | | degradación de proteínas dirigida |
| allemand | String | | degradación de proteínas dirigida |
| etymologie | Text | | |
| typeGram | String | n. · adj · adj. et n. · acron. · dim. · subst. · v. · n. prop. · n. vern. · préf. · suff. · p.p. et substant. · Adj. et substant. | n. |
| genre | String | m. · f. | f. |
| nombre | String | s. · pl. | |
| definition | Text | | Les PROTAC sont des molécules bifonctionnelles constituées d’un ligand de la protéine cible (POI ; acronyme anglais, pour protein of interest) et d’un ligand d’ubiquitine ligase E3 (E3), reliés par un coupleur flexible reliant les deux ligands. Les PROTAC entraînent le recrutement d’E3 en formant un complexe ternaire POI/PROTAC/E3. La proximité d’E3 et de la POI déclenche la polyubiquitination de la protéine cible et donc sa dégradation par le système ubiquitine – protéasome (SUP). L’ajout de PROTAC favorise la formation du complexe ternaire POI-PROTAC-E3, induit l’ubiquitination de la POI et sa dégradation ultérieure via le SUP. La première molécule PROTAC a été créée en 2001. La molécule chimérique ciblant les protéines 1 (Protac-1) a été synthétisée pour recruter la protéine cible méthionine aminopeptidase-2 (MetAP-2) au complexe ubiquitine ligase, le complexe SKP, Cullin, contenant la boîte F (SCF ; acronyme anglais, pour Skp1-Cullin-F-box), puis dégradée. Le Protac-1 contient deux domaines : l’un est constitué d’un phosphopeptide dérivé de l’inhibiteur alpha de NF-kappa-B (lkBα), et se lie au SCF, et l’autre domaine, composé d’ovalicine, interagit avec MetAP-2. |
| Champ | Type de champ | Valeurs autorisées | Valeur |
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| entree | Page | | Dégradation ciblée de protéines (via le protéasome) |
| sousEntree | String | | 2- Colle moléculaire |
| disciplines | Liste de String, délimiteur : , | | |
| illustration | String | | |
| legendeIllus | String | | |
| synonyme | String | | |
| anglais | String | | |
| espagnol | String | | |
| allemand | String | | |
| etymologie | Text | | |
| typeGram | String | n. · adj · adj. et n. · acron. · dim. · subst. · v. · n. prop. · n. vern. · préf. · suff. · p.p. et substant. · Adj. et substant. | |
| genre | String | m. · f. | |
| nombre | String | s. · pl. | |
| definition | Text | | La colle moléculaire facilite la dimérisation ou la colocalisation de deux protéines en formant un complexe ternaire. Elles peuvent réguler divers processus biologiques, tels que la transcription, la régulation de la chromatine, le repliement, la localisation et la dégradation des protéines. Les premiers exemples de colle moléculaire sont la cyclosporine A (CsA) et le tacrolimus, qui sont utilisés comme immunosuppresseurs. Des études mécanistiques révèlent que la CsA et le tacrolimus induisent respectivement la formation de complexes cyclophiline-CsA – calcineurine et tacrolimus – calcineurine, donnant naissance au terme « colles moléculaires ». Par la suite, un autre agent immunosuppresseur, la rapamycine, a également été découvert comme colle moléculaire en stabilisant le complexe ternaire tacrilimus-rapamycine-cible de la rapamycine (mTOR, pour mechanistic target of rapamycin).En plus de l’immunosuppression, la rapamycine et ses analogues présentent également des activités antifongiques, antitumorales et anti-âge. |
| Champ | Type de champ | Valeurs autorisées | Valeur |
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| entree | Page | | Dégradation ciblée de protéines (via le protéasome) |
| sousEntree | String | | 3- Dégradeur à double mécanisme |
| disciplines | Liste de String, délimiteur : , | | |
| illustration | String | | |
| legendeIllus | String | | |
| synonyme | String | | |
| anglais | String | | |
| espagnol | String | | |
| allemand | String | | |
| etymologie | Text | | |
| typeGram | String | n. · adj · adj. et n. · acron. · dim. · subst. · v. · n. prop. · n. vern. · préf. · suff. · p.p. et substant. · Adj. et substant. | |
| genre | String | m. · f. | |
| nombre | String | s. · pl. | |
| definition | Text | | Le traitement de maladies complexes, comme le cancer, nécessite souvent plus d’une cible. Il a été rapporté qu’une petite molécule, GBD-9, peut cibler à la fois la tyrosine kinase de Bruton (TKB ; acronyme anglais : BTK, pour Bruton tyrosine kinase) et la transition de phase G1 à S1. La TKB est également un régulateur clé de la voie des récepteurs des cellules B (RCB), est régulée à la hausse dans une variété de cellules de lymphomes. La petite GTPase GSPT1, un facteur de terminaison de la traduction, est impliquée dans la régulation de la croissance des cellules de mammifères. On note que GBD-9 conserve les caractéristiques d’un PROTAC et d’une colle moléculaire. |
| Champ | Type de champ | Valeurs autorisées | Valeur |
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| entree | Page | | Dégradation ciblée de protéines (via le protéasome) |
| sousEntree | String | | Technologies basées sur PROTAC |
| disciplines | Liste de String, délimiteur : , | | |
| illustration | String | | |
| legendeIllus | String | | |
| synonyme | String | | |
| anglais | String | | |
| espagnol | String | | |
| allemand | String | | |
| etymologie | Text | | |
| typeGram | String | n. · adj · adj. et n. · acron. · dim. · subst. · v. · n. prop. · n. vern. · préf. · suff. · p.p. et substant. · Adj. et substant. | |
| genre | String | m. · f. | |
| nombre | String | s. · pl. | |
| definition | Text | | régulateur négatif (sélectif) du récepteur des androgènes (SARD) ;Le fulvestrant et l’ élacestrant sont des exemples de SERD approuvés pour le traitement de certains cancers du sein. |
